促胃肠动力药发展史

一、甲氧氯普胺片

甲氧氯普胺为多巴胺受体阻滞药。是第一代胃肠促动力药物，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用。甲氧氯普胺主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，甲氧氯普胺可抑制胃平滑肌松弛，促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，使胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时促使上部的小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。

【通用名称】甲氧氯普胺片

【商品名】胃复安（天津力生制药）；云鹏（云鹏医药集团）；双湖（常州康普药业）；仁和堂（山东仁和药业）；等等。

【英文名】Metoclopramide Tablets

甲氧氯普胺片化学式

【化学名称】N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。

【适应症】适用于缓解各种病因所致的恶心、呕吐嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状。常用于反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂、残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓、糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾病所致的胃排空障碍等出现上述症状的患者。

【用法用量】口服用药。1、成人常用量：每次5-10mg（1~2片），每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，每日4次。成人总剂量不得超过0.5mg/kg/日。2、小儿常用量：5-14岁每次用2.5-5mg（0.5~1片），每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过0.1mg/kg/日。用法用量详情请遵医嘱。【注意事项】1、禁用：对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；癫痫发作患者；胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔患者；嗜铬细胞瘤患者；行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；妊娠及哺乳期妇女；儿童：不宜长期应用。老人：不能长期大量应用。2、慎用：肝肾功能衰竭患者；

二、多潘立酮片 多潘立酮是苯并咪唑衍生物，为作用较强的多巴胺受体拮抗药，也是第二代胃肠促动力药物，可直接拮抗胃肠道的多巴胺D受体而引起促胃肠运动的作用。可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效防止胆汁反流，不影响胃酸分泌。用于治疗消化不良症、胃食管反流病等上消化道疾病，以及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐。本品能协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流。

【通用名称】多潘立酮片

【商品名】吗丁啉（西安杨森制药出口）；谓立雅（佛山手心制药）；宝泰理通（山西宝泰药业）；麦达啉（江西捷众制药）；等等。

【英文名】Domperidone Tablets

多潘立酮片化学结构式

【化学名称】5_-氯-1-[1-[3-(2,3- 二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1 -基)丙基]哌啶-4 -基]-1,3 - 二氢-2H -苯并咪唑-2-酮。

【适应症】适用于上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐、口中带有或不带有反流胃内容物的胃灼烧感等，以及各种原因引起的恶心、呕吐症状。多用于反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎引起的消化不良等出现上述症状。【用法用量】口服用药，每次10mg，每日3次，饭前15-30分钟服。药物使用时间一般不得超过1周，详情请遵医嘱。【注意事项】1、禁用：嗜铬细胞瘤、乳腺癌、机械性肠梗阻、胃肠道出血者；对本品过敏者；机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者；分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）、嗜铬细胞瘤、乳癌患者；中、重度肝功能不全的患者；正在使用酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）的患者；2、慎用：婴幼儿、孕妇和哺乳期妇女；60岁以上的老年患者；接受化疗的肿瘤患者；心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱的患者；肝生化指标异常的患者；

三、西沙必利片 莫沙必利片是第三代胃肠促动力药物，是一种非选择性5—HT4受体激动剂药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。其作用机制不同于甲氧氯普胺和多潘立酮，不影响多巴胺受体，而是选择性地促进肠肌间神经丛节后处乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠的运动。但不影响黏膜下神经丛，因此不改变黏膜的分泌。在人体，可增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动，改善胃窦-十二指肠部的协调功能，从而防止胃-食管和十二指肠-胃反流，加强胃和十二指肠的排空；并可促进小肠和大肠的蠕动。【通用名称】西沙必利片

【商品名】普瑞博思（西安杨森制药）、怡瑞 （浙江京新药业）、谓富莱（山东齐康药业）、恒同（浙江昂利康制药）、曼赛得（海南三叶制药）、大红鹰药业（宁波大红鹰药业）、等等。

【英文名】Cisapride Tablet【化学名称】顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。

【适应症】可缓解早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）等；可用于治疗功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，轻度反流性食管炎的治疗等。也可用于治疗对其他治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫、慢性假性肠梗阻、胃食管反流病等出现上述症状者。

【用法用量】本品为口服用药。应于饭前15分钟或睡前（如需要第4次给药）服用，不可与西柚汁同服。1、成人用量：根据病情的程度，每日总量15-30mg，分2~3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。每日最高服药剂量为30mg。2、体重在25公斤以下儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3~4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。每日最高服药剂量为30mg（即6片）。

【注意事项】1、禁用：本品性状发生改变时；对本品过敏者；同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物者；心脏病、心律失常、Q-T间期延长者；使用引起Q-T间期延长的药物者；有水、电解质紊乱的患者，特别是低血钾和低血镁者；有先天QT间期延长综合征家族史者；肺、肝、肾功能不全的患者；增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者；哺乳母亲；对早产新生儿、婴幼儿不建议使用本品；2、慎用：老年及儿童患者；妊娠的三个月内的妇女；

四、莫沙必利片

莫沙必利片是第四代胃肠促动力药物，它也是一种非选择性5-HT4受体激动剂药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，而促进食管、胃和肠道的蠕动和排空，但不影响胃酸的分泌。

【通用名称】枸橼酸莫沙必利片（胶囊）

【商品名】美唯宁（上海新黄河制药）、贝络纳（成都康弘药业集团）、加斯清（Sumitomo Dainippon Pharma Co.,Ltd.）、快力（鲁南贝特制药）、瑞琪（江苏豪森药业）、新络纳（成都康弘药业）等等。

【英文名】Mosapride Citrate Tablets【化学名称】4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基甲基苯甲酰胺枸橼酸盐。

【适应症】主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、 呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

【用法用量】本品为口服用药，一次5mg，一日3次，饭前或饭后服用。片剂：成人常量，口服，每日3次，一次1片，饭前服用。胶囊剂：口服，一次5mg（1粒），一日3次，饭前服用，或遵医嘱。分散片：口服，一次5mg（一片），一日3次，饭前或饭后服用，或遵医嘱。

【注意事项】1、禁用：本品性状发生改变时；对本品过敏者；肠梗阻患者；肝、肾功能不全患者；有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者；电解质紊乱（尤其是低钾血症）患者；近期接受过肠部手术的患者；妊娠及哺乳期妇女；2、慎用：与可延长Q-T间期的药物（如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药等）合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。本品与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎。

五、盐酸伊托必利片伊托必利是第五代的胃肠促动力药物，也是最新的胃肠促动力药物，它具有拮抗多巴胺受体及抑制乙酰胆碱酯酶的双重作用，具有促进胃肠动力和止吐作用；通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。

【通用名称】盐酸伊托必利片

【商品名】瑞复啉（丽珠制药出口）；为力苏（上海雅培制药）；凯亭（苏州爱美津制药）；谓比力（云南永安制药）；等等。

【英文名】Itopride Hydrochloride Tablets

【化学名称】N- [p- [2-（二甲基氨基）乙氧基]苄基]-3, 4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。

盐酸伊托必利片结构式

【适应症】适用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振，恶心和呕吐等的治疗。还可用于其他疾病造成的胃排空延迟。【用法用量】用于功能性消化不良引起的各种症状，口服用药，餐前（15~30分钟）服用，每次50mg，每日3次。可根据年龄、症状适当增加，详情请遵医嘱。【注意事项】1、禁用：儿童患者；对本品过敏者；存在胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病患者； 2、慎用：老年、妊娠及哺乳期妇女用药安全性未确定；

3、用药期间如出现心电图QTC期间延长，应停药。用药2周后若症状不能的到改善，应停药。用药期间出现下述情况，也请及时停药：

A、严重的胃肠道出血（黑便、呕血等）；

B、严重的休克、过敏反应和皮肤病变。

C、严重的肝、肾功能异常。