尽管阿司匹林是目前世界上最广泛应用于抗血小板的药物,但由于其存在出血的风险,限制了它在一定范围内的使用。除了阿司匹林,老药西洛他唑也具有抗血小板聚集和扩张血管的作用。
根据药物说明书,西洛他唑主要用于由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症;改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行等症状;预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。
对于不能使用阿司匹林的患者朋友,西洛他唑可以说是超级替补,虽然它没有阿司匹林的功效好,但它同样是指南推荐的药物,等于是获得官方认可,是有江湖地位的抗血小板老药!关于这个药,下面3个问题一定要搞清楚,这样才能避免副作用。
一.用法和用量
一般而言,成人口服西洛他唑的用法用量是一次50~100毫克,一天2次,可根据病情、年龄,必要时适当增加剂量,具体用法用量应该在专科医生指导下决定。
根据相关指南,西洛他唑用于预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)时,每日服药2次,每次口服100mg。预防外周血管介入治疗后股动脉闭塞,每日口服一次,每次200mg,联合阿司匹林或氯吡格雷。用于间歇性跛行,每日口服一次,每次100mg。
二.服用时间
确定最佳服药时间,不仅要考虑食物对药物吸收的影响,也要考虑食物对不良反应的影响。健康成年男子药代动力学研究显示:
空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUC分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。虽然食物显著增加西洛他唑的吸收,但由于饮食状况会随着食物数量和种类的不同而变化,且难以长期严格地控制。
根据马丁代尔药物大典,服用西洛他唑的时间,应在早餐和晚餐前/至少半小时或之后两小时服用,因为空腹情况下服药有利于西洛他唑的吸收。患者可能会在开始治疗后的2至4周内做出反应,但可能需要长达12周的治疗才能产生有益的效果。如果3个月后症状没有改善,需要在医生指导下更换药物。
三.副作用和禁忌症
与阿司匹林相比,使用西洛他唑所致消化道出血发生率显著减少。但西洛他唑禁用于充血性心力衰竭患者,且可能增加心率诱导心绞痛发生,冠状动脉狭窄的患者慎用,因此西洛他唑多用于非冠心病的其他患者。出血性疾病患者,妊娠和哺乳期妇女禁用西洛他唑。
西洛他唑常见的不良反应有头痛,头晕,心悸等,个别血压偏高;腹胀,恶心,呕吐,胃不适,腹痛等。少见的不良反应有肝功能异常,尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常;过敏(皮疹、瘙痒)。偶见的不良反应有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。
总之西洛他唑作为目前唯一的具有血管扩张作用的新型抗血小板聚集药物,具有生物活性多样、功能广泛、出血风险低、治疗效果明确等特点,在临床应用中越来越受到重视。不过,在长期服用西洛他唑时,要牢记以上3点,以保证药物使用的安全、有效。
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