头孢菌素是以其抗菌谱、抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性来进行分代的。总的来说，随着代次的增加，其对革兰阴性菌（G-） 的活性增强，对革兰阳性菌（G+） 的活性有所减弱（第三代和第四代对G+菌也有不错活性），肾毒性降低。

以下是各代头孢的特点：

01 第一代头孢

特点：对革兰阳性菌（G+） 作用强，优于第二、三代。对革兰阴性菌（G-） 作用较差。对β-内酰胺酶的稳定性较差。有一定肾毒性。

主要代表：

头孢唑林 - 最常用的第一代头孢，常用于手术预防感染。头孢拉定头孢氨苄 - 口服。头孢羟氨苄 - 口服。头孢硫咪 - 我国自主研发。

临床应用：主要用于敏感G+菌引起的呼吸道、皮肤软组织、尿路感染等。

02 第二代头孢

特点：对革兰阳性菌（G+） 的活性与第一代相仿或略差。对革兰阴性菌（G-） 的作用增强（对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、部分肠杆菌科细菌有效）。对β-内酰胺酶更稳定。肾毒性降低。

主要代表：

头孢呋辛 - 既可注射也可口服（头孢呋辛酯）。头孢孟多头孢替安头孢克洛 - 口服。头孢丙烯 - 口服。头孢尼西

临床应用：用于治疗G+和G-菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔、皮肤软组织等感染。

03 第三代头孢

特点：对革兰阴性菌（G-） 的活性显著增强，尤其对肠杆菌科细菌作用强大。对β-内酰胺酶高度稳定。能穿透血脑屏障，可用于中枢神经系统感染。对革兰阳性菌（G+） 的作用不如第一、二代。基本无肾毒性。

主要代表：

注射用：头孢噻肟头孢曲松 - 半衰期长，一天一次给药即可，可透过血脑屏障。头孢他啶 - 对铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）作用极强。头孢哌酮 - 对铜绿假单胞菌有效，但主要经胆汁排泄，对胆道感染效果好。需注意：它可能引起双硫仑样反应（喝酒反应）。口服用：头孢克肟头孢地尼头孢泊肟酯头孢布烯

临床应用：用于严重的G-菌感染，如肺炎、脑膜炎、败血症、复杂尿路感染等。头孢他啶和头孢哌酮常用于铜绿假单胞菌感染。

04 第四代头孢

特点：广谱。对革兰阳性菌（G+） 的活性恢复，接近第三代。对革兰阴性菌（G-） 的作用与第三代相当或更强。对β-内酰胺酶（尤其是 AmpC 酶）高度稳定。穿透力强，易通过血脑屏障。

主要代表：

头孢吡肟头孢匹罗

临床应用：主要用于多重耐药的重度感染、医院内获得性肺炎、中性粒细胞缺乏伴发热等危重情况。

05 第五代头孢

特点：又称“抗MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）头孢菌素”。它既能像第三代头孢一样强效对抗G-菌，又能强效对抗MRSA等耐药G+菌。对多数β-内酰胺酶稳定。

主要代表：

头孢洛林酯头孢吡普

临床应用：用于复杂性皮肤软组织感染（包括MRSA引起的）和社区获得性肺炎等。

温馨提示

所有头孢菌素都是处方药，必须由医生诊断后开具处方使用。使用前必须进行皮试（除非药品说明书明确注明免皮试），对青霉素或其他头孢菌素过敏者禁用。用药期间及停药后至少7天内严禁饮酒或食用含酒精的食物、药品，以免发生危险的“双硫仑样反应”。一、二、三、四、五代头孢都有哪些？一、二、三、四、五代头孢都有哪些？